Sildenafil serve para tratar a ejaculação precoce ou não

É improvável que a diálise renal

acelere a depuração, visto que o

• O sildenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis nem contra a gravidez.
• Deve ser armazenado à temperatura ambiente, longe da luz e da humidade.
• O prazo de validade deve ser verificado antes da toma, e comprimidos fora de prazo não devem ser utilizados.
• Em caso de sobredosagem, os efeitos secundários podem ser mais intensos, mas não há antídoto específico, sendo o tratamento de suporte.

sildenafila se liga fortemente às proteínas

Sildenafil Sidefarma 100 mg Comprimidos revestidos por película

A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito.

Efeitos colaterais graves

Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. plasmáticas e não é eliminado na urina.

Após vários ensaios verificou-se que não há

toxicidade a longo termo para a retina.

Quem não deve usar

Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila.

2. Citrato de sildenafila 20 mg

Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. O sildenafila não tem efeitos adversos

• O sildenafil não é indicado para mulheres, embora tenha sido estudado para o tratamento da disfunção sexual feminina, sem resultados conclusivos.
• Não está aprovado para uso em adolescentes ou crianças, exceto em casos específicos de hipertensão arterial pulmonar.
• Em homens com diabetes, o sildenafil pode ser menos eficaz devido a danos nos nervos ou vasos sanguíneos.
• O stress, a ansiedade e a depressão podem influenciar a resposta ao tratamento.

na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

• Os efeitos secundários mais comuns incluem dores de cabeça, rubor facial e congestão nasal.
• Também podem ocorrer problemas digestivos, como indigestão ou diarreia.
• Alguns doentes relatam tonturas ou visão ligeiramente azulada e mais sensível à luz.
• Efeitos secundários graves, como priapismo (erecção prolongada e dolorosa) ou perda súbita de audição, são raros mas exigem atenção médica imediata.

O sildenafila não induz mutações em células

Efeitos secundários mais comuns do sildenafil

O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro.

Dúvidas comuns

Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml.

Hipertensão pulmonar

O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial.